頭孢菌素是預防性質及用於治療細菌感染。 是一廣效型抗生素,依照其抗菌譜(anti-microbial spectrum)即抗菌範圍而分類。 第一代的頭孢菌素在抵抗革蘭氏陽性菌有出色的表現,而其後的頭孢菌素則增強對抗革蘭氏陰性菌,但是對革蘭氏陽性菌的抵抗力會相應下降[1]。

  • 對7-ACA的旁鏈作出修改,得出一些非常有用的抗生素,而第一種的頭孢噻吩便是由禮來公司於1964年發行。
  • 本品可透過靜脈注射或口服給藥[1] 。
  • 本品也可用於預防新生兒的B群鏈球菌感染(英語:Group B streptococcal infection)[1]。
  • 是一廣效型抗生素,依照其抗菌譜(anti-microbial spectrum)即抗菌範圍而分類。
  • 四環黴素的過敏常以血管性水腫、藥物疹等方式表現,雖然通常停藥後即可消除症狀,但建議出現過敏反應時,應立即就醫治療。
  • 大部份能穿透腦血管障壁及對治療腦膜炎十分有效。

常見副作用包含腹絞痛、嘔吐,以及腹瀉等。 更嚴重者可能引發偽膜性結腸炎、肝臟疾病、長QT症,以及過敏反應。 青黴素過敏者通常可安全服用本品[1]。 一般認為哺乳期間用藥為安全,但有研究顯示,未滿兩周的新生兒若服用本品,或母體於哺乳期間用藥,可能會增加罹患幽門狹窄的風險[5][6][7]。 黑頭黴素 紅黴素屬於大環內酯類抗生素,會抑制細菌的蛋白質合成[1]。

黑頭黴素: 第一代

第一代頭孢菌素是較溫和的抗生素,能抵抗包括能生產青黴素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌屬及鏈球菌等細菌,縱然它們不是這種細菌感染的首選治療藥物。 它們另外亦會抵抗一些大腸桿菌、克雷白氏肺炎桿菌及奇異變型桿菌,但對脆弱擬桿菌、腸球菌、抗藥性葡萄球菌、假單胞菌屬、不動桿菌屬、腸桿菌屬、引朵陽性變型桿菌或沙雷氏菌沒有功效。 頭孢菌素能殺菌及與其他β內酰胺類抗生素(如青黴素)有相同的反應模式。 菌一般都處於低滲(即外界的滲透壓低於細菌體內部)的環境中,因而會自發地吸收外界的水分。 為了防止細胞因吸水過多而膨脹炸裂,細菌在其細胞壁中合成一種名為肽聚糖(peptidoglycan)的物質,以此抵抗細菌體的自發吸水膨脹。 頭孢菌素即作用於胜肽聚糖的轉化-合成過程中,阻止它的合成,進而導致細菌體失去抵抗滲透壓的能力而脹破。

頭孢菌素化合物最初是於1948年,由意大利科學家Giuseppe Brotzu從薩丁島排水溝中的頂頭孢提煉出來。 他發現這些頂頭孢分泌出一些物質,可以有效抵抗引致傷寒的傷寒桿菌。 牛津大學成功提煉出對β內酰胺酶穩定的頭孢菌素C,但卻未有足夠的效力作臨床使用。 頭孢菌素的核心是7-氨基頭孢烯酸(簡稱7-ACA)是從頭孢菌素C中衍生出來,並已證實與青黴素的核心(即6-氨基青黴烷酸,6-APA)相似。 對7-ACA的旁鏈作出修改,得出一些非常有用的抗生素,而第一種的頭孢噻吩便是由禮來公司於1964年發行。 它們相比第三代有更強的對β內醯胺酶的抵抗力。

黑頭黴素: 反應模式

頭孢菌素化合物最初是於1948年,由義大利科學家Giuseppe Brotzu從薩丁島排水溝中的頂頭孢提煉出來。 牛津大學成功提煉出對β內醯胺酶穩定的頭孢菌素C,但卻未有足夠的效力作臨床使用。 四環黴素(Tetracycline, TCs),又稱四環素,是一種聚酮類廣譜抗生素藥物的泛稱,這類藥物由鏈黴菌屬放線菌門細菌所產生,可用於對抗多種細菌感染。 四環黴素對金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、產氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細胞李斯特菌等有較強抗菌活性;對立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有較強作用。 但因為近年抗藥性細菌的出現,已經使得其臨床應用減少許多。 頭孢菌素核心能作出不同的修改以達至不同的特性。

  • 紅黴素可以用於改善胃輕癱(拉丁語:gastroparesis)的症狀[3]。
  • 頭孢菌素核心能作出不同的修改以達至不同的特性。
  • 雖然擴展了的藥性,β內醯胺酶使得它們在臨床的用途減少,但它們仍特別適用於治療院內感染。
  • 雖然這樣的分類方法並不怎麼準確,但卻是現時最普遍的分類法。
  • 每一代新的系列都有著對革蘭氏陰性菌較上一代顯著的抗菌性,但在某些品種上卻對革蘭氏陽性菌降低了抗菌性。
  • 頭孢菌素能殺菌及與其他β內醯胺類抗生素(如青黴素)有相同的反應模式。

新生兒有時會給予含有紅黴素的眼藥水,以避免新生兒結膜炎(拉丁語:neonatal conjunctivitis)[4]。 藥物過敏:此為罕見的副作用,與個人體質有關,事實上任何藥物(包括中藥、西藥、草藥、補藥等)皆有過敏的可能性。 四環黴素的過敏常以血管性水腫、藥物疹等方式表現,雖然通常停藥後即可消除症狀,但建議出現過敏反應時,應立即就醫治療。 雖然這樣的分類方法並不怎麼準確,但卻是現時最普遍的分類法。 例如,在日本並未為頭孢菌素分類第四代,但卻仍然將頭孢克洛分類為第一代;頭孢拉宗、頭孢米諾及頭孢替坦分類為第二代。 頭孢布烯、頭孢美唑及頭孢西丁分類為第三代頭孢烯類抗生素;而氟氧頭孢、拉氧頭孢則分類為氧頭孢烯。

黑頭黴素: 頭孢菌素

四環黴素的抑菌作用機轉在於抑制細菌的蛋白質合成;其會連結到細菌30S核糖體(ribosome)的16S核糖體核糖核酸(rRNA)上,進一步抑制轉運核糖核酸(tRNA)的接合作用。 黑頭黴素 此外,四環黴素亦可結合基質金屬蛋白酵素(Matrix metalloproteinases),進而抑制其作用。 目前細菌可對四環黴素產生抗藥性的機轉在於:產生可去除四環黴素活性的蛋白酶、產生可將四環黴素排出菌體的運送蛋白、或產生可保護核糖體的蛋白質。 紅黴素可以透過細菌細胞膜,在接近供位(P位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷轉移核糖核酸(t-RNA)結合在P位上,同時也阻斷多肽鏈自受位(A位)至P位的轉移,從而抑制細菌蛋白質合成。

黑頭黴素: 副作用

第二代頭孢菌素有較大的革蘭氏陰性菌的抗菌性,且保留一些革蘭氏陽性菌的抗菌性。 頭孢菌素治療會引發的一般藥物不良反應(即多於1%的病人)包括腹瀉、反胃、皮疹、電解質不平衡,及/或在注射位置感到疼痛及發炎。 不常出現的不良反應(即0.1-1%的病人)則包括嘔吐、頭痛、頭昏、口腔及陰道念珠菌病、假膜性結腸炎、二重感染、嗜酸細胞增多及/或發熱。 抗菌範圍與青黴素相似;主要用於對青黴素已經產生耐藥性的葡萄球菌、鏈球菌、腹瀉等胃腸道反應。

黑頭黴素: 紅黴素

頭孢菌素破壞細菌細胞壁肽聚糖(peptidoglycan)的合成。 肽聚糖對細菌,尤其是革蘭氏陽性菌細胞壁的結構完整性起着重要的作用。 合成肽聚糖最後的步驟中是由轉肽酶(又稱為青黴素結合蛋白)所催化[1]。

黑頭黴素: 作用機理

長期使用minocycline,皮膚與黏膜部位可能出現藍灰色永久性色素沉著,與牙齒變色的副作用。 黑頭黴素 大部份第一代的頭孢菌素的英文是以「ceph-」開首,尤其是北美洲及澳大利亞等國家。 黑頭黴素2025 歐洲則以「cef-」為開首,較新的第一代頭孢菌素及其後的世代都是以此為開首的。

黑頭黴素: 副作用

頭孢菌素能殺菌及與其他β內醯胺類抗生素(如青黴素)有相同的反應模式。 肽聚糖對細菌,尤其是革蘭氏陽性菌細胞壁的結構完整性起著重要的作用。 黑頭黴素2025 第三代的頭孢菌素有廣泛的抗菌性,且增加了抵抗革蘭氏陰性菌的能力。

黑頭黴素: 紅黴素

頭孢菌素(cephalosporins)簡稱頭孢,是一系列屬於β內醯胺類的抗生素,因最早分離的成分 cephalosporin C 而將其衍生物或近似物歸於此類命名。 2.光敏感性(photosensitivity):四環黴素可能會加強皮膚對於紫外線的敏感性,在三種四環黴素中,doxycycline是較常引起光敏感性的藥物,服藥後宜避免日晒。 頭黴素(英語:cephamycins)是一類β-內醯胺類抗生素,和頭孢菌素同屬於頭孢烯衍生物,區別在於頭黴素比頭孢菌素多一個7α位置上的甲氧基[1]。

黑頭黴素: 反應模式

某些頭孢菌素,尤其是口服的及具抗假單胞菌屬能力的,對革蘭氏陽性菌有減少了的抗菌性。 雖然擴展了的藥性,β內酰胺酶使得它們在臨床的用途減少,但它們仍特別適用於治療院內感染。 黑頭黴素 雖然擴展了的藥性,β內醯胺酶使得它們在臨床的用途減少,但它們仍特別適用於治療院內感染。

黑頭黴素: 作用機理

最初的頭孢菌素被命名為第一代,而其後的則分為第二代。 黑頭黴素2025 每一代新的系列都有着對革蘭氏陰性菌較上一代顯著的抗菌性,但在某些品種上卻對革蘭氏陽性菌降低了抗菌性。 每一代新的系列都有著對革蘭氏陰性菌較上一代顯著的抗菌性,但在某些品種上卻對革蘭氏陽性菌降低了抗菌性。

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