血清素是一种抑制性神经递质,最早于血清中发现,广泛存在于哺乳动物组织中,在大脑皮层质及神经突触内含量很高。 在外周组织,血清素是一种强血管收缩剂和平滑肌收缩刺激剂。 血清素还能增强记忆力,并能保护神经元免受“兴奋神经毒素”的损害。 如谷氨酸即对受损的神经细胞有很大的毒性,因此充足的血清素能在老化过程中防止脑损害发生。 5-羟色胺主要由肝脏代谢为5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)。 然后通过醛脱氢酶氧化成5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA),一种吲哚乙酸衍生物。

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一些非典型抗精神病药如阿立哌唑也是5-HT1A 受体的部分激动剂,并且有时以低剂量用作抗抑郁药如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的增强剂。 血清素受体调节许多神经递质,包括谷氨酸,γ-胺基丁酸(GABA),多巴胺,肾上腺素/去甲肾上腺素和乙酰胆碱,以及许多其他激素,包括催产素,催乳素,加压素,皮质醇,促肾上腺皮质激素和 P物质等等。 血清素受体影响各种生物学和神经学过程,例如攻击,焦虑,食欲,认知,学习,记忆,情绪,恶心,睡眠和体温调节。 血清素受体是多种药物的靶标,包括许多抗抑郁药,抗精神病药,减食欲药,止吐药,胃胃动力药,抗偏头痛药,致幻剂和放心药。 血清素受体:或称5-羟色胺受体位于动物神经细胞和其它类型细胞的细胞膜,并介导血清素作为内源性配体和广泛范围的药物和致幻药物的作用。 除了5-HT3受体,配体门控离子通道(LGIC),所有其他血清素受体是G蛋白偶联受体(GPCR),其激活细胞内第二信使级联。

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